Exemestán porpor

Exemestán porpor

Termék neve: Exemestane, aromasin por
CAS: 107868-30-4
Molekuláris képlet: C20H24O2
Molekulatömeg: 296.4
Tisztaság: 99%
Megjelenés: Fehér por
Fizikai forma: szilárd
Olvadási pont: 155.13AAC
Tárolási hőmérséklet: szobahőmérséklet
FÉL ÉLET: 24 óra
Közös adagok: napi 12,5 mg
Detektálási idő: 2 hét
Kábítószer-osztály: orális anti-geringrogén

Exemestane Powder Show:

Exemestane, kémiai név 6- metilén-drosta -1, 4- diene -3, 17- Dione, Aromasin kereskedelmi név, egy harmadik generációs aromatáz inhibitor, amelyet a Pharmacia & Upoin of Italy fejlesztett ki. Először az Egyesült Királyságban 1999 áprilisában hagyták jóvá a marketingre, és az Egyesült Államokban, Németországban, Svájcban, Kanadában és az északi országokban indították. Elsősorban az előrehaladott emlőrák kezelésére használják posztmenopauzális nőkben. A hatásmechanizmusa visszafordíthatatlan kötés az aromatáz szubsztrátkötési helyéhez, az aromatáz inaktiváló helyéhez, és ezáltal csökkenti az ösztrogén szintjét a plazmában. Az Exemestane erős és specifikus aromatáz -gátló hatással van. Az ösztrogénfüggő emlőrákban szenvedő posztmenopauzális nők második soros és harmadik vonalbeli kezeléseként a tumor zsugorodása, a hosszabb ideig tartó túlélési arány és a betegség stabilitási aránya szempontjából jobb, mint a standard terápia, kevés mellékhatással, jó alkalmazási kilátásokkal.

Az emlőrákos sejtek növekedése az ösztrogén jelenlététől függhet. A posztmenopauzális nők keringésében az ösztrogént (ösztron és ösztradiol) elsősorban az androgének (androstenedione és tesztoszteron) perifériás szöveteiben aromatázzal alakítják át a mellékvese és petefészekből. Az ösztrogéntermelés megelőzése az aromatáz gátlásával hatékony szelektív kezelés a posztmenopauzális hormonfüggő emlőrákban. Az Exemestane egy visszafordíthatatlan szteroid aromatáz inaktivátor. Szerkezetileg hasonló az androstenedionhoz, az enzim természetes szubsztrátjához, és az aromatáz ál-szubsztrátja. Intaktiválhatja az enzimet azáltal, hogy visszafordíthatatlanul kötődik az aktív helyéhez, ezáltal szignifikánsan csökkenti az ösztrogén szintjét a posztmenopauzális nők vérkeringésében, de nincs szignifikáns hatása a kortikoszteroidok és az aldoszteron bioszintézisére a mellékvesében. Az aromatáz -gátló koncentrációnál 600 -szor magasabb koncentrációnál, amelynek nincs szignifikáns hatása a szteroidogenezis út más enzimeire.

Az emlőrákos sejtek növekedése az ösztrogén jelenlététől függhet. A posztmenopauzális nők keringésében az ösztrogén (ösztron és ösztradiol) elsősorban androgénekből (androstenedion és tesztoszteron) alakul át a mellékvesékben és a petefészekben aromatázzal a perifériás szövetekben. Az ösztrogéntermelés megelőzése az aromatáz gátlásával hatékony és szelektív módszer a posztmenopauzális hormonfüggő emlőrák kezelésére. Az Exemestane egy visszafordíthatatlan szteroid aromatáz inaktivátor. Szerkezetében hasonló az enzim, az androstenedione természetes szubsztrátjához, és az aromatáz ál-szubsztrátuma. Intaktiválhatja az enzimet azáltal, hogy visszafordíthatatlanul kötődik az aktív helyéhez, ezáltal szignifikánsan csökkenti az ösztrogén szintjét a posztmenopauzális nők vérkeringésében, de nincs szignifikáns hatása a kortikoszteroidok és az aldoszteron bioszintézisére a mellékvesében. Az aromatázt gátló koncentrációnál 600 -szor magasabb koncentrációnál, amelynek nincs szignifikáns hatása a szteroidogenezis út más enzimeire.

Az Exemestane egy aromatáz -inhibitor, amely a következőkre utal:

Az ösztrogén-receptor pozitív korai emlőrákos posztmenopauzális nők adjuváns kezelése, akik két-három éves tamoxifen-t kaptak, és az Exemestane-ra váltják, hogy összesen öt egymást követő év adjuváns hormonális terápiát végezzenek.

Ezt a gyógyszert alkalmazzák bizonyos típusú emlőrák (például hormon-receptor-pozitív emlőrák) kezelésére a menopauza utáni nőkben. Az Exemestane -t arra is használják, hogy megakadályozzák a rák visszatérését. Néhány mellrákot úgy készítik, hogy gyorsabban növekedjen egy ösztrogénnek nevezett természetes hormonnal. Az Exemestane csökkenti az ösztrogén mennyiségét, amelyet a test tesz, és elősegíti ezen mellrák növekedésének lassítását vagy megfordítását.

Ajánlott adag: Egy 25 mg -os tabletta naponta egyszer étkezés után.

Népszerű tags: Exemestane por, Kína Exemestane porgyártók, beszállítók, gyár