Lorcaserin-hidroklorid

Lorcaserin-hidroklorid Alapvető információk

 

Termék neve: Lorcaserin-hidroklorid

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Oldhatóság: DMSO-ban oldódik > 10 mM

Forma: por

Stabilitás: Higroszkópos

A lorcaserin-hidroklorid egy szerotonin 2C receptor agonista, amelyet 30 vagy annál nagyobb testtömeg-indexű (BMI) felnőttek (elhízott) krónikus testtömeg-szabályozásának kezelésére javallottak, csökkentett kalóriatartalmú étrend és testmozgás kiegészítéseként. A 27-es vagy annál nagyobb BMI-vel rendelkező felnőttek (túlsúlyos) számára is engedélyezett, és legalább egy súlyfüggő betegségben szenvednek, mint például magas vérnyomás (hipertónia), 2-es típusú cukorbetegség vagy magas koleszterinszint (diszlipidémia).

A lorcaserin orálisan aktív, erős és szelektív 5-hidroxi-triptamin receptor (5-HT2C) agonista (humán/patkány Ki=15 /29 nM) 18- és {{6} tartalommal. }szer nagyobb a hatékonysága, mint a 5-HT2A és a 5-HT2B a celluláris inozitol-foszfát felhalmozódási vizsgálattal (EC50=9, 168, 943 nM), és jó a szelektivitása a 5-HT1A/-hez képest 3/4C/5A/6/7, valamint 67 másik GPCR-ből és ioncsatornából álló panel. A magas zsírtartalmú étrenden tartott patkányok (45-18 mg/kg pobid) krónikus napi kezelése csökkenti a táplálékfelvételt és a testtömeg-gyarapodást.

A lorcaserin-hidroklorid a csökkentett kalóriatartalmú diéta és a fokozott fizikai aktivitás kiegészítéseként javallt krónikus testtömeg-szabályozáshoz olyan felnőtt betegeknél, akiknek kezdeti testtömeg-indexe (BMI) a következő:

30 kg/m² vagy nagyobb (elhízott), vagy 27 kg/m² vagy nagyobb (túlsúly) legalább egy testsúlyhoz kapcsolódó társbetegség (pl. magas vérnyomás, diszlipidémia, 2-es típusú cukorbetegség) fennállása esetén

A BELVIQ ajánlott adagja 10 mg, szájon át naponta kétszer. Ne lépje túl az ajánlott adagot.

A BELVIQ étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

A terápiára adott választ a 12. hétig kell értékelni. Ha a beteg nem veszítette el a kiindulási testtömeg legalább 5%-át, hagyja abba a BELVIQ-kezelést, mivel nem valószínű, hogy a beteg klinikailag jelentős súlycsökkenést fog elérni és fenntartani a kezelés folytatása mellett [lásd Klinikai vizsgálatok ].

A BMI-t úgy számítják ki, hogy a súlyt (kg-ban) elosztják a magasság (méterben) négyzetével.

BMI=súly (kg)/magasság (m)^2

Például, ha Ön 160 font súlyú és 5 láb 6 hüvelyk vagy 66 hüvelyk magas, a személyes képlet a következő: 160 osztva 66 négyzetével (ami 4356) szorozva 703-mal 25,8

• Szerotonin szindróma vagy NMS-szerű reakciók
• Szívbillentyű-betegség
• Kognitív zavar
• Pszichiátriai rendellenességek
• Hipoglikémia
• Pulzusszám csökken
• Hematológiai változások
• Prolaktin emelkedés

A diétával és testmozgással kombinált Lorcaserin szerény, körülbelül 5,8 kg-os súlycsökkenést eredményez, szemben a placebóval 2,5 kg-mal.3 Átlagosan a betegek körülbelül 47%-a veszíti el testsúlyának legalább 5%-át. testtömeg (körülbelül 11,1 font [5 kg]), szemben a placebót kapó betegek 23%-ával (az [NNT] kezeléséhez szükséges szám=4). A betegek körülbelül 22%-a elveszíti testtömegének legalább 10%-át, szemben a placebót kapó betegek 9%-ával (NNT=7). Ez a fogyás átlagosan két évig tart. A fogyás korán megtörténik, és azok, akik nem veszítik el testsúlyuk 5%-át az első három hónapban, nem valószínű, hogy 52 hétig 5%-os csökkenést fognak elérni. Súlycsökkenés azoknál a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél is előfordul, akik nem szednek inzulint, bár nem ugyanolyan mértékben.4 A lorcaserin egy év után történő leállítása átlagos súlygyarapodást eredményez, amely az alapvonalhoz képest 2,2 fonton (1 kg) belül van. Nincsenek kutatások a lorcaserin mortalitásra, cukorbetegség előfordulására vagy más, betegközpontú kimenetelre gyakorolt ​​hatásáról.

Népszerű tags: lorcaserin-hidroklorid, Kína lorcaserin-hidroklorid beszállítói